Maîtriser la préformulation des formes galéniques solides

1. La formation en résumé

Cette formation propose une maîtrise approfondie de la préformulation des formes galéniques solides, étape cruciale dans le développement pharmaceutique. Elle permet d'acquérir les compétences nécessaires pour caractériser les principes actifs à l'état solide, choisir les excipients adaptés et définir les procédés de fabrication optimaux. L’objectif principal est de fournir une compréhension complète des paramètres influençant la formulation solide, incluant les aspects biopharmaceutiques, afin d’optimiser la biodisponibilité et la performance des médicaments.

2. Les thèmes abordés

- Caractérisation des principes actifs solides : étude des habitus cristallins, états amorphes ou cristallins, polymorphisme, enthalpies de fusion, transitions vitreuses.
- Analyses granulométriques : détermination des tailles de particules par diffusion laser et tamisage.
- Évaluation des propriétés physico-chimiques : charge électrostatique, explosivité, hygroscopicité et sa réversibilité, mouillabilité, surfaces spécifiques, densités (vraies, apparentes, après tassement), aptitude au tassement, cohésion, écoulement.
- Choix des excipients et procédés de fabrication : élaboration d’un plan de développement, études de compatibilité physico-chimique entre principes actifs et excipients, optimisation quantitative d’excipients solubilisants, détermination des paramètres critiques de fonctionnalité.
- Influence des propriétés des principes actifs et des mélanges de poudres sur la dissolution, la désintégration, la lubrification, l’écoulement et l’homogénéité.
- Sélection du procédé de fabrication adapté : simple mélange, granulation sèche, compactage, granulation humide.
- Méthodologie pour la comparaison des profils de dissolution.
- Études biopharmaceutiques : classification biopharmaceutique des principes actifs (BCS), index thérapeutique, biodisponibilité, impact des propriétés du principe actif selon les voies d’administration.

3. Éléments de méthodologie de la formation

L’approche pédagogique s’appuie sur une combinaison d’exposés théoriques détaillés et d’analyses méthodiques des propriétés physico-chimiques et biopharmaceutiques des substances. Les participants sont guidés dans l’élaboration pratique de plans de développement, dans la mise en œuvre de stratégies d’études de compatibilité et dans l’optimisation des formulations. Cette méthode favorise une compréhension intégrée des interactions entre les composants et les procédés, essentielle pour la réussite de la préformulation.